Development of mesalazine pellets coated with methacrylic-derived polymer / Desenvolvimento de pelotas mesalazina revestidos com metacrílico derivado de polímero

Mesalazine (5-ASA) is the standard drug for the treatment of inflammatory bowel disease (IBD) due to its local effect on intestinal and colonic mucosa. The effective and safe treatment of this disease requires more efficient delivery of the active substance to its site of action. The focus of this study was the use of multiparticulate systems, a modified release form in which the drug is divided into several functional subunits of release in the form of granules or pellets. When these forms are administered, they are rapidly disintegrated, distributing their content throughout the gastrointestinal tract. The aim of this study was to develop and evaluate a multiparticulate system consisting of pellets coated with polymer for pH-dependent release, derived from methacrylic acid and incorporated into the tablet dosage form of mesalazine as a model drug. The extrusion-spheronisation technique was used, resulting in smooth and spherical pellets with uniform size distribution, which were coated in fluidized bed using Opadry® Enteric 94K28327 containing Eudragit® S100 as the agent regulating drug release. The dissolution profile of coated pellets showed good control of drug release from the polymer at the two levels of coating evaluated (8 percent and 10 percent), but only the 10 percent coated pellets were statistically similar to Asalit® 400 mg.

A mesalazina (5-ASA) tem se apresentado como fármaco padrão para o tratamento da doença inflamatória intestinal (DII) devido ao seu efeito local na mucosa intestinal e colônica. A terapia efetiva e segura desta doença requer a chegada da substância ativa ao seu local de ação com maior eficiência. Nessa busca, tem se destacado o uso de Sistemas Multiparticulados, forma farmacêutica de liberação modificada, em que o fármaco está dividido em várias subunidades funcionais de liberação, sob a forma de grânulos ou péletes, que quando administrados, são rapidamente desintegrados distribuindo seu conteúdo por todo trato gastrintestinal. Este trabalho teve como objetivo desenvolver e avaliar péletes revestidos com polímero de liberação pH-dependente, derivado do ácido metacrílico, tendo como fármaco modelo a mesalazina. A técnica de extrusão-esferonização foi utilizada obtendo-se péletes lisos e esféricos com distribuição granulométrica uniforme, que foram revestidos em leito fluidizado utilizando Opadry® Enteric 94K28327 contendo Eudragit® S100 como agente regulador da liberação do fármaco. O perfil de dissolução dos péletes revestidos demonstrou bom controle na liberação do fármaco por parte do polímero nos dois níveis de revestimento avaliados (8 e 10 por cento), porém, apenas os péletes revestidos a 10 por cento demonstraram semelhança estatística com o medicamento de referência Asalit® 400 mg.

Atividade antioxidante das folhas de espinheira-santa - Maytenus ilicifolia Mart. ex Reiss., secas em diferentes temperaturas / Antioxidant activity of "espinheira-santa" - Maytenus ilicifolia Mart. ex Reiss., leaves dried in different temperatures

Maytenus ilicifolia Mart. ex Reiss, a espinheira-santa verdadeira, é largamente utilizada para tratamento de gastrites e úlceras estomacais. O seu valor terapêutico é atribuído principalmente aos polifenóis (flavonóides e taninos) e triterpenos. Os polifenóis são bastante estudados e estão relacionados à atividade antioxidante exercida pela planta. Existem vários métodos para avaliar a atividade antioxidante, a qual pode ser medida a capacidade antioxidante total utilizando o método de formação do complexo fosfomolibdênio e a atividade antioxidante em relação à redução de um radical, utilizando-se o DPPH (2,2-difenil-1-picrilhidrazila). A atividade antioxidante das folhas de espinheira-santa seca em diferentes temperaturas foi avaliada, visando verificar a possível influência das temperaturas de secagens e seu poder antioxidante. Foram utilizadas cinco temperaturas (40, 50, 60, 70 e 80 ºC) e uma temperatura de secagem de rotina, de um produtor/beneficiador de plantas medicinais. As menores temperaturas apresentaram as maiores atividades antioxidantes.

Maytenus ilicifolia Mart. ex Reiss, the true "espinheira-santa" is widely used for treating gastritis and stomach ulcers. Its therapeutic values are due mainly polyphenols (flavonoids and tannins) and triterpens. Polyphenols are largely studied and they are related to the antioxidant activity of the plants. There are several methods for evaluating the antioxidant activity, which can measured the total antioxidant capacity through the formation of a phosphomolybdenum complex and the antioxidant activity related to the reduction of one radical, using the DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl). The antioxidant activity of "espinheira-santa" dried leaves in different temperatures was measured in order to evaluated the possible influence of drying temperatures under its antioxidant power. Five temperatures used were (40, 50, 60, 70 and 80 ºC) and a drying routine of medicinal plants as well. Lower temperatures showed the highest antioxidant activities.